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固相合成载体

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HP-2CTC

HP-2CTC树脂是一种用于多肽固相合成的多孔高分子聚合物,在多肽固相合成中通过功能基团与氨基酸羟基端键合以供肽链生长。相较于Wang树脂,HP-2CTC树脂能规避很多副反应且切割条件温和,可用于片段合成制备更高纯度的长链多肽。因此,HP-2CTC树脂应具备大量稳定的功能基团以提高产率,并在溶剂中充分溶胀以降低空间位阻提高结合速率。

产品优点

  • HP-2CTC载体树脂合成路线成熟,不同批次产品质量稳定,性状均一。
  • 载体树脂功能基团取代度可达1.6mmol/g。
  • 结合首位氨基酸速率优于大部分市售产品,有助于提高后续反应的纯度及效率。

应用场景

2-CTC树脂在温和条件下能显著抑制消旋作用,减少二酮哌嗪等副产物生成,被用于多种多肽药物的合成:

  • 细胞融合酶抑制肽(如T20和T1249):用于艾滋病病毒(HIV)感染的治疗
  • GLP-1受体激动剂:如利拉鲁肽和司美格鲁肽,用于2型糖尿病的治疗

理化性能指标

名称 指标
外观 淡黄至黄色粉末状颗粒
粒径mesh
100-200
功能基团 2-氯三苯甲基氯基
取代度mmol/g 0.4-1.6
溶胀度mL/g DMF3-9
裂解条件 1%TFA/5min
裂解产物 肽酸

树脂储存条件

  • 树脂应当储存在真空包装保存,置于室内阴凉干燥处,树脂的储存环境温度为0 ~ 35℃。树脂可以在常温下进行转移运输。
  • 树脂储存时间不易过长,一般不宜超过2年。超过储存期,复检合格可以继续使用。
  • 树脂储存应该避免接触任何强氧化剂。

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