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固相合成载体

作者：admin 发布日期：2024-10-12 09:16

多肽固相合成是由Merrifield开创的颠覆性技术，自诞生以来已成为生物化学和药物研发领域的重要工具。自二十世纪六十年代起，SPPS凭借其在合成序列预定多肽链时的高效性、纯度保障及产物同质性上的卓越表现，从根本上推动了多肽及蛋白质合成技术的飞跃式发展，对药物设计、生物标记物制作以及基础生命科学研究产生了深远影响。

固相载体在SPPS过程中扮演着不可或缺的角色，作为构建多肽链的稳定界面、合成活动的主要场所以及最终释放目标多肽的媒介。历经数十年的发展，固相载体材料已从最初的Merrifield树脂扩展至多元化体系，包括不同氨基酸保护策略、不同结合及裂解条件和不同多肽修饰途径的各类功能化多肽固相载体树脂,它们通过精巧的化学官能团设计与结构优化，显著提升了合成过程的可控性与合成产物的多样性。

固相合成载体

应用场景

药物肽、美容肽、抗菌肽的合成(如 GLP-1类药物)

司美格鲁肽
替尔泊肽
利拉鲁肽

产品优势

海普研发的多肽固相合成载体产品通过对白球基体的粒径及交联度的精准控制和严格要求，提供了产品高一致性和稳定的物理强度。同时高纯度的改性单体及优化的改性条件使得载体树脂具有优于市售产品的负载和溶胀性能，并且围绕多肽固相合成载体开发了一系列氨基酸结合树脂工艺，确保了目标多肽的高纯度、高产量、高效率制备,提高了多肽合成的经济效益。

合成路线成熟可大量供应，不同批次产品质量稳定、粒径一致(100-200目)、颜色均一
载体树脂取代度高，可快速结合首位氨基酸，优于大部分市售产品
载体树脂在DMF及DCM中溶胀充分，制备过程中首位氨基酸反应充分且结合速率，提高后续反应的纯度及效率

产品合集

树脂产品--Wang Resin
裂解条件	95%TFA/2h
优点	价格便宜，linker稳定，相对收率高
用途	Fmoc氨基酸均可结合链接稳定，可进行肽侧链修饰

树脂产品--2-CTC Resin
裂解条件	1%TFA/5min
优点	价格便宜，副反应少，能用于片段合成
用途	制备保护肽/脱保护肽，用于片段合成法，应用范围广工艺成熟

树脂产品--Sieber Resin
裂解条件	1%TFA/10min
优点	低浓度酸切割，侧链保护肽酰胺
用途	制备侧链保护肽酰胺

树脂产品--Rink amide-MBHA resin
裂解条件	95%TFA 2h
优点	连接因子稳定，相对收率高
用途	合成具有高生物活性的肽酰胺

树脂产品--Rink Amide AM Resin
裂解条件	95%TFA/1-2h
优点	基于Fmoc保护策略的linker产品质量高，副产品少
用途	与氨甲基树脂高质量结合，用于基于Fmoc的肽酰胺制备，适用肽链修饰